Grünenthal Pharma lance un retard, une nouvelle génération d’analgésiques d’action centrale en Espagne Palexia ®

-Palexia ® retard est le représentant d’une nouvelle génération d’analgésiques d’action centrale appelée MOR-NRI1, 2

-a démontré l’efficacité générale de la douleur chronique sévère, que ce soit d’origine nociceptivo ou neuropático3-7

-sinérgico8 (MOR-NRI) et le mécanisme de double action offre une efficacité comparable à la des classiques opioïdes puissants tels qu’oxycodoneavec une plus faible incidence de réactions indésirables qu’elles conduisent à un taux inférieur d’interruptions de tratamientos3-6.

Madrid, septembre de 2011. Grünenthal Pharma, concernant le traitement contre la douleur dans le monde entier, l’industrie pharmaceutique lance en Espagne tapentadol, déjà disponible dans les hôpitaux et dans les pharmacies espagnols sous le retard de Palexia ® de nom. Retard de Tapentadol est la première entité moléculaire développée pour le traitement de la douleur chronique sévère sur le marché depuis plus de 25 años2, ainsi que le représentant d’une nouvelle génération d’analgésiques soi-disant action centrale MOR-NRI1, 2 (le récepteurs µ-opioïdes agoniste et norépinéphrine reuptake inhibiteur). Les résultats de nombreuses études montrent que Palexia ® retard est efficace dans la douleur de la nociceptivo et la douleur neuropathique, comme l’a démontré dans les modèles preclínicos9 et des études cliniques sur les indications de la douleur chronique sévère comme crónico3 de douleurs lombaires, d’arthrose du genou 4 ou polyneuropathie diabética7.

Des mécanismes complémentaires d’action

Tapentadol combine en une seule molécule un mécanisme d’action double et synergique et présente des caractéristiques pharmacocinétiques únicas2, 8, 10. Les deux l’agonismo µ-opioïdes (MDR), tels que l’inhibition de la recapture de la norépinéphrine (NRI), contribuent complémentaires et sinérgica8 à l’efficacité des tapentadol dans des conditions de douleur nociceptivo et neuropático9. Au niveau spinal, tapentadol réduit la transmission de douloureuses signal via ascendant grâce à l’activation de la pré bénéficiaire µ-opioïdes et post synaptique. En outre, tapentadol inhibe la recapture de la noradrénaline (NA) dans via des niveaux à la baisse, de plus en plus d’elle dans la fente synaptique. Cette NA rejoindre les récepteurs α2, réduisant ainsi la transmission de la dolor10. La combinaison de ces deux mécanismes d’action dans une seule molécule peut être avantageuse dans des indications qui impliquent souvent les deux composantes de la douleur, intensa3 la douleur neuropathique, comme chronique faible retour et nociceptivo.

Cette action double et synergique dans le même mécanisme de molécule fournit efficace tant dans la douleur nociceptivo comme neuropathique, ainsi qu’une épargne effet µ-opioïdes, donnant naissance à un petit nombre d’effets indésirables habituellement associés clásicos10 opioïde puissant.

Améliorer le contrôle de la douleur

La douleur est un problème de santé grave avec plus de six millions espagnols (17,25 %), et si nous parlons de la douleur chronique, 20 % de la population de l’Europe est affectée par él11. De nombreuses études ont montré que la douleur a un impact très négatif sur la qualité de vie des patients. En fait, plus de la moitié des personnes atteintes de graves douleurs (53 %) reconnaissent qu’ils ont été forcés de réduire ou de limiter leurs activités sociales habituelles. Il est aussi étroitement liée à la faible productivité du travail : 39,39 % de personnes qui souffrent de douleurs aiguës sont absentes de leur emploi, comparativement à un 3.32 % de la population non comme padece12.

Actuellement, le traitement pharmacologique de la douleur chronique sévère est généralement inefficace en raison de la difficulté à maintenir l’équilibre entre le soulagement de la douleur adéquat et une tolérance acceptable. C’est ce qu’on appelle le cercle vicieux, que qui est souvent l’interruption du traitement. Les patients souffrant de douleur chronique laissent plus fréquemment son traitement par les opioïdes en raison d’effets indésirables qu’en raison d’un manque d’eficacia13.

La meilleure approche à la douleur doit identifier son mécanisme et leurs symptômes et décider de plus, les plus appropriées pour différents types de traitement dolor14, 15. Les mécanismes de retard de modulation Palexia ® MOR-NRI contribue à l’analgésique effet et sont complementarios1, 10.

En outre, tapentadol a été inclus comme une substance narcotique en Espagne après l’adoption récente de 1194 de Décret Royal / 2011, qui réglemente la procédure par laquelle une substance est considérée comme stupéfiant.

Sujet de Grünenthal

Grünenthal est une société pharmaceutique concernant le traitement de la douleur dans le monde, tant pour les patients que pour les médecins et les gestionnaires de la santé. L’innovation est l’un de ses principes fondamentaux et l’une des clés de leaders sur le marché mondial de la douleur modérée à sévère. Grünenthal est une société allemande indépendante familiale, avec des bureaux dans 36 pays du monde. Fondée en 1946, Grünenthal a 347 employés dans la région de la péninsule ibérique et environ 4 900 au niveau mondial. En 2009, les chiffres de ventes mondiales atteint 881 millions d’euros. Aussi, Grünenthal Pharma classé 17 dans le groupe de sociétés d’entre 250 et 500 employés dans le classement prestigieux ‘ meilleurs lieux de travail 2011 Espagne ’, produit par Great Place au travail ®

Références

1. Kress HG. Tapentadol et son mécanisme d’action deux: Y a-t-il une nouvelle classe pharmacologique d’action centrale analgésique à l’horizon?. EUR j douleur 2010 ; 14 (8): 781-783.
2. Blasco, Berzosa M, Iranzo V, Camps de c. mise à jour dans la douleur du cancer. Cancer Chemother Rev 2009. 4 (2): 95-109
3. Buynak R Shapiro DY, a. Okamoto, Van Hove, I, Rauschkolb C, Steup à et à la. L’efficacité et l’innocuité de tapentadol de libération pour la gestion de lombalgie chronique prolongée : résultats de la prospective, randomized, double-blind, placebo- et l’étude de Phase 3 sous contrôle actif. Pharmacother AVI expert. 2010 ; 11 (11): 1787-1804.
4. Afilalo M Etropolski MS Kuperwasser B, Kelly K, Okamoto a., Van Hove I, et à la. L’efficacité et l’innocuité de tapentadol de libération comparée à libération oxycodone contrôlée pour la gestion d’intensité modérée à la douleur chronique sévère liée à l’arthrose du genou prolongée : résultats d’un randomized, double-blind, placebo- et active contrôlée étude de Phase 3. Clin Drug investir. 2010 ; 30 (8): 489-505.
5. Lange B, B Kuperwasser, Okamoto, Steup, Häufel T, Ashworth J et à la. L’efficacité et l’innocuité de tapentadol prolongent libération pour la douleur chronique de l’arthrose et les lombalgies. ADV utres. 2010 ; 27 (6): 381-399.
6. Sauvage JE, Grond S, B Kuperwasser, Gilbert J, McCann B, Lange B, et à la. Innocuité à long terme et la tolérance de tapentadol étendue de libération pour la gestion des lombalgies chroniques ou les douleurs de l’arthrose. Douleur Pract. 2010 ; (10) 5:416-427.
7. Schwartz S, Etropolski M, Shapiro DY, a. Okamoto, Lange R, j. Haeussler, et à la. Efficacité et sécurité de tapentadol ER chez des patients avec la neuropathie diabétique douloureuse : résultats du retrait-randomisés, placebo-controlled trial. Curr Med Res MacFarlane. 2011. 27 (1): 151-162.
8. W. Schröder, Tzschentke TM, Terlinden R, De Vry J, U Jahnel, Christoph T, et à la. Interaction synergétique entre les deux mécanismes d’action de tapentadol dans l’analgésie. Aliment J Exp Ther. 2011. 337 (1): 312-320.
9. W. Schröder, De Vry J, Tzschentke T, U Jahnel, Christoph t. Differential contribution opioïde et noradrénergique mécanisme de tapentadol dans les modèles de rat de la douleur nociceptive et neuropathique. EUR j douleur. 2010 ; 14 (8): 814-21.
10. Tzschentke T Jahnel U B Koegel, Christoph T, Englberger W, De Vry J et à la. Chlorhydrate de Tapentadol : nouvelle génération, action centrale analgésique avec deux mécanisme d’action dans une seule molécule. Médicaments aujourd’hui. 2009, 45 (7): 483-496.
11. Breivik H Collet B, Ventafridda V, Cohen R, Gallacher d. (2006). Sondage de la douleur chronique en Europe : prévalence, incidence sur la vie quotidienne et le traitement. EUR j douleur. 2006. 10 (4): 287-333.
12. Langley PC… La prévalence, corrélats et traitement de la douleur en Espagne. J Med ECON. 2011 ; 14 (3): 367-380.
13. Varrasi G, Mmuller – Schwefe G, Pergolizzi J, Ornska A, Morlion B, Mavrocordatos P, et à la. Traitement pharmacologique de la douleur chronique : la nécessité d’un changement. Curr Med Res MacFarlane. 2010 ; 26:1231-45.
14. Woolf CJ, Mannion RJ. La douleur neuropathique : étiologie, symptômes, mécanismes et gestion. Lancet. 1999 ; 353:1959-64
15. Woolf CJ, Max MB. Diagnostic axés sur le mécanisme de la douleur, pour les questions de développement de médicaments analgésiques. Anesthésiologie. 2001 ; 95:241-249