Grünenthal Pharma lanceert retard, een nieuwe generatie van pijnstillers van centrale actie in Spanje Palexia ®

-Palexia ® retard is de vertegenwoordiger van een nieuwe generatie van pijnstillers van centrale actie met de naam MOR-NRI1, 2

-brede werkzaamheid heeft aangetoond in ernstige chronische pijn, of van oorsprong nociceptivo of neuropático3-7

-sinérgico8 (MOR-NRI) en dubbele actie mechanisme biedt een efficiëntie die vergelijkbaar is met de van de klassieke krachtige opioïden zoals Oxycodonmet een lagere incidentie van reacties negatieve dat ze tot een lager tarief van opzeggingen voor tratamientos3-6 leiden.

Madrid, September van 2011. Grünenthal Pharma, farmaceutisch bedrijf met betrekking tot de behandeling tegen pijn wereldwijd, lanceert in Spanje tapentadol, al beschikbaar in ziekenhuizen en in Spaanse apotheken onder de naam Palexia ® retard. Tapentadol retard is de eerste moleculaire entiteit ontwikkeld voor de behandeling van ernstige chronische pijn op de markt sinds meer dan 25 años2, evenals de vertegenwoordiger van een nieuwe generatie van zogenaamde centrale actie analgetica MOR-NRI1, 2 (de µ-opioide receptor agonist en Noradrenaline reuptake inhibitor). De resultaten van tal van studies blijkt dat Palexia ® retard effectief in het nociceptivo pijn en neuropatische pijn, is zoals aangetoond in de modellen preclínicos9 en klinische studies over aanduidingen van ernstige chronische pijn als lumbale pijn crónico3, artrose van de knie 4 of polyneuropathie diabética7.

Aanvullende mechanismen van actie

Tapentadol combineert in een enkel molecuul een werkingsmechanisme dual en synergetische en únicas2 farmacokinetische kenmerken, 8, 10 vertoont. Zowel de agonismo µ-opioide (MOR), zoals de remming van reuptake van noradrenaline (NRI), aanvullende bijdragen en sinérgica8 aan de doeltreffendheid van tapentadol in de voorwaarden van nociceptivo en neuropático9 pijn. Niveau van de wervelkolom vermindert tapentadol transmissie van pijnlijke signaal via oplopende door de activering van de µ-opioïden geadresseerden pre en post synaptic. Daarnaast remt tapentadol reuptake van noradrenaline (NB) in via neerwaartse, toenemende niveaus van het in de synaptische gespleten. Deze nb join alpha2 receptoren, waardoor de overdracht van de dolor10. De combinatie van deze twee mechanismen van actie in een enkel molecuul kan nuttig zijn bij indicaties die vaak betrekking hebben op beide componenten van pijn, nociceptivo en neuropatische, als chronische lage pijn intensa3.

Deze dual en synergetische actie in hetzelfde molecuul mechanisme biedt efficiënte zowel in pijn nociceptivo als neuropatische, evenals een opslaan effect µ-opioide, die aanleiding geven tot een kleiner aantal bijwerkingen meestal geassocieerd met krachtige opioid clásicos10.

Verbetering van de controle van pijn

Pijn is een ernstig gezondheidsprobleem met meer dan zes miljoen Spanjaarden (17,25%), en als we van chronische pijn spreken, 20% van de bevolking van Europa wordt beïnvloed door él11. Talrijke studies hebben aangetoond dat pijn een invloed zeer negatief op de kwaliteit van leven van patiënten heeft. In feite, erkennen meer dan de helft van de mensen met ernstige pijn (53%) dat zij gedwongen zijn te verminderen of hun gebruikelijke sociale activiteiten beperken. Het is ook nauw verbonden met lage arbeidsproductiviteit: 39,39% van mensen die last hebben van ernstige pijn afwezig zijn van hun banen, in vergelijking met een 3.32% van de bevolking niet als padece12.

Momenteel, is farmacologische behandeling van ernstige chronische pijn meestal inefficiënte dankzij de moeilijkheidsgraad van het behoud van het evenwicht tussen voldoende pijnverlichting en een aanvaardbare verdraagbaarheid. Dit is wat is bekend als de vicieuze cirkel, die vaak de onderbreking van de behandeling is. Patiënten met chronische pijn verlaten vaker haar behandeling met opioïden vanwege schadelijke effecten die wegens gebrek aan eficacia13.

De beste aanpak pijn dient eveneens, het meest geschikt voor verschillende soorten dolor14 behandeling, 15 besluiten te identificeren zijn mechanisme en hun symptomen. De mechanismen voor modulatie Palexia ® MOR-NRI retard draagt bij tot de pijnstillende werking en zijn complementarios1, 10.

Ook, tapentadol is opgenomen als een narcotische stof in Spanje na de recente aanneming van Koninklijk decreet 1194 / 2011, die regelt de procedure waarmee een stof wordt beschouwd als verdovende middelen.

Over Grünenthal

Grünenthal is een farmaceutisch bedrijf inzake de behandeling van pijn wereldwijd, zowel voor patiënten als voor artsen en managers van de gezondheid. Innovatie is een van de fundamentele beginselen en een van de sleutels tot de leiders in de wereldwijde markt voor matige tot ernstige pijn. Grünenthal is een onafhankelijk Duits bedrijf, eigendom van een familie, met kantoren in 36 landen over de hele wereld. Opgericht in 1946, heeft Grünenthal 347 werknemers in de regio van Iberia en ongeveer 4,900 op mondiaal niveau. In 2009 bereikte wereldwijde verkoopcijfers 881 miljoen euro. Ook, Grünenthal Pharma 17 gerangschikt in de groep van bedrijven van tussen de 250 en 500 werknemers in de prestigieuze ranking ‘ beste werkplekken 2011 Spanje ’, geproduceerd door Great Place to werk ®

verwijzingen

1. Kress HG. Tapentadol en het mechanisme van actie twee: Is er een nieuwe farmacologische klasse van centraal handelen pijnstiller aan de horizon?. EUR j pijn 2010; 14 (8): 781-783.
2. Blasco, Berzosa M, Iranzo V, kampen C. Update in kankerpijn. Kanker Chemother Rev 2009; 4, lid 2: 95-109
3. Buynak R Shapiro DY, Okamoto A., Van Hove I, Rauschkolb C, Steup aan et op de. Werkzaamheid en veiligheid van tapentadol uitgebreid release voor het beheer van chronische lage rugpijn: resultaten van prospectieve gerandomiseerde, dubbelblinde, placebo- en actief gestuurde fase 3 studie. Expert advies Pharmacother. 2010; 11 (11): 1787-1804.
4. Afilalo M Etropolski MS Kuperwasser B, Kelly K, Okamoto A., Van Hove ik, et tot de. Werkzaamheid en veiligheid van tapentadol vergeleken met Oxycodon gecontroleerd release voor het beheer van matige tot ernstige chronische pijn aan artrose van de knie gerelateerde release uitgebreid: resultaten van een gerandomiseerde, dubbelblinde, placebo- en actieve gecontroleerde studie van fase 3. Clin Drug investeren. 2010; 30 (8): 489-505.
5. Lange B, B Kuperwasser Okamoto, Steup, Häufel T, Ashworth J et aan de. Werkzaamheid en veiligheid van tapentadol verlengd release voor chronische artrose pijn en lage rugpijn. ADV Ther. 2010; 27 (6): 381-399.
6. Wilde JE, Grond S, B Kuperwasser, Gilbert J, McCann B, Lange B, et tot de. Veiligheid op lange termijn en verdraagbaarheid van tapentadol uitgebreid release voor het beheer van chronische lage rugpijn of artrose pijn. Pijn Pract. 2010; (10) 5: 416-427.
7. Schwartz S, Etropolski M, Shapiro DY, Okamoto A., Lange R, J. Haeussler, et tot de. Veiligheid en werkzaamheid van tapentadol ER in patiënten met pijnlijke Diabetes RandNeuropathie: resultaten van gerandomiseerde-terugtrekking, placebo-gecontroleerde proef. Huidige Med Res verze. 2011; 27 (1): 151-162.
8. W. Schröder, Tzschentke TM, Terlinden R, De Vry J, U Jahnel, Christoph T, et tot de. Synergetische interactie tussen de twee mechanismen van actie van tapentadol in analgesie. J echtpaar Exp Ther. 2011; 337 (1): 312-320.
9. W. Schröder, De Vry J, Tzschentke T, U Jahnel, Christoph T. Differential bijdrage van opiod en noradrenergic mechanisme van tapentadol in rat modellen van Nociceptieve en neuropathische pijn. EUR j pijn. 2010; 14 (8): 814-21.
10. Tzschentke T Jahnel U B Koegel, Christoph T, Englberger W, De Vry J et aan de. Tapentadol waterstofchloride: volgende generatie, centraal handelen pijnstiller met twee mechanisme van actie in een enkel molecuul. Drugs vandaag. 2009, 45 (7): 483-496.
11. Breivik H Collet B, Ventafridda V, Cohen R, Gallacher D. (2006). Enquête van chronische pijn in Europa: prevalentie, impact op het dagelijks leven, en behandeling. EUR j pijn. 2006; 10 (4): 287-333.
12. Langley PC… De prevalentie, correlaten en behandeling van pijn in Spanje. J Med Finse 2011; 14 (3): 367-380.
13. Varrasi G, Mmuller – Schwefe G, Pergolizzi J, Ornska A, B Morlion, Mavrocordatos P, et tot de. Farmacologische tratment van chronische pijn: de behoefte aan een verandering. Huidige Med Res verze. 2010; 26: 1231-45.
14. Woolf CJ, Mannion RJ. Neuropathische pijn: etiologie, symptomen, mechanismen en beheer. Lancet. 1999; 353: 1959-64
15. Woolf CJ, Max MB. Mechanisme gebaseerde pijn de diagnose, voor pijnstillende drug ontwikkelingsvraagstukken. Anesthesiologie. 2001; 95: 241-249